Effigel®
IBSA Institut Biochimique SA
Zusammensetzung
Wirkstoffe
diclofenacum epolaminum.
Hilfsstoffe
sojae lecithinum, macrogoli 8 stearas, macrogolglyceroli hydroxystearas 0,800 g, carbomera, natrii hydroxidum, alcohol isopropylicum, aromatica (enthält linaloolum, alcohol cinnamylicus, amylis cinnamaldehydum, benzylis salicylas, isoeugenolum, geraniolum, citronellolum, alcohol benzylicus, citralum) et aqua purificata.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
100 g Effigel enthalten als Wirkstoff Diclofenac Epolamin entsprechend 1 g Diclofenac Natrium.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Zur äusserlichen Behandlung von Schmerzen, Entzündungen und Schwellungen bei
路Verletzungen der Sehnen, Bänder, Muskeln und Gelenke, z.B. Verstauchungen, Prellungen, Zerrungen und Rückenschmerzen nach Sport oder Unfall,
路lokalisierten Formen des Weichteilrheumatismus, wie z.B. Tendinitis (Tennisellenbogen), Schulter-Hand-Syndrom, Bursitis, Periarthropathien,
路und zur symptomatischen Therapie der Arthrose von kleinen und mittelgrossen, hautnah gelegenen Gelenken, wie z.B. Fingergelenke oder Knie.
Dosierung/Anwendung
Das Präparat ist nur zur äusserlichen Anwendung bestimmt.
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
Je nach Grösse der zu behandelnden schmerzhaften Stelle werden 2–4 g Effigel (kirsch- bis walnussgrosse Menge, ausreichend zur Behandlung einer Fläche von etwa 400–800 cm²) 3–4 mal täglich auf die betroffenen Körperpartien aufgetragen und leicht eingerieben.
Die Dauer der Anwendung hängt von der Indikation und dem Behandlungserfolg ab. Es empfiehlt sich, die Behandlung nach 2 Wochen zu überprüfen, sollten sich die Symptome nicht gebessert haben. Effigel sollte nicht länger als 14 Tage angewendet werden.
Nach der Anwendung:
路Die Hände mit einem trockenen Papiertuch abwischen, anschliessend die Hände gut waschen (ausser bei Behandlung der Finger). Das Papiertuch mit dem Hauskehricht entsorgen.
路Vor dem Duschen oder Baden sollte der Patient warten, bis das Effigel auf der Haut getrocknet ist.
Effigel kann auch als Begleittherapie zusammen mit anderen Darreichungsformen von Diclofenac angewendet werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder unter 12 Jahren
Die Anwendung und Sicherheit von Effigel bei Kindern unter 12 Jahren ist bisher nicht systematisch geprüft worden und wird nicht empfohlen.
Patienten über 65 Jahre
Die normale Tagesdosis für Erwachsene kann angewendet werden.
Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Eine Dosisanpassung ist aufgrund der geringen systemischen Verfügbarkeit nicht erforderlich.
Kontraindikationen
路Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Diclofenac oder einem der Hilfsstoffe (z.B. macrogolglyceroli hydroxystearas; vollständige Auflistung siehe «Zusammensetzung»).
路Effigel ist kontraindiziert bei Patienten, bei denen Acetylsalicylsäure oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika wie z.B. Ibuprofen Asthmaanfälle, Angioödem, Urtikaria oder akute Rhinitis auslösen.
路Effigel ist kontraindiziert während des 3. Trimenon der Schwangerschaft (siehe Hinweis in Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»).
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Effigel soll nur auf intakte Hautflächen, nicht auf Hautwunden bzw. offene Verletzungen aufgetragen werden.
Augen und Schleimhäute sollen nicht mit dem Präparat in Berührung kommen. Nicht einnehmen.
Die Behandlung sofort beenden, wenn nach der Anwendung ein Hautausschlag auftritt.
Effigel darf nicht mit luftdichten, okklusiven Verbänden verwendet werden.
Wenn Effigel auf grösseren Flächen und während längerer Zeit als empfohlen angewendet wird (siehe «Dosierung/Anwendung»), ist das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen nicht völlig auszuschliessen. In solchen Fällen sollte die Fachinformation über die oralen Formen von Diclofenac konsultiert werden.
Effigel enthält Macrogolglycerolhydroxystearat. Dieses kann Hautreizungen hervorrufen.
Dieses Arzneimittel enthält einen Duftstoff mit Linalool, Zimtalkohol, Amylzimtaldehyd, Benzylsalicylat, Isoeugenol, Geraniol, Citronellöl, Benzylalkohol, Citral. Diese Substanzen können allergische Reaktionen hervorrufen.
Interaktionen
Aufgrund der geringen systemischen Absorption bei topischer Anwendung ist die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen sehr gering. Siehe auch letzter Abschnitt der Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» bzw. «Unerwünschte Wirkungen».
Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaft
Man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Daher soll Effigel während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Effigel ist kontraindiziert im 3. Trimenon wegen möglichen vorzeitigen Verschlusses des Ductus arteriosus Botalli und möglicher Wehenhemmung sowie möglicher Nierenfunktionsstörung des Föten, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten können.
Tierstudien haben keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale/fötale Entwicklung, die Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt (siehe «Präklinische Daten»).
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob topisch appliziertes Diclofenac in die Muttermilch übertritt. Daher soll Effigel bei stillenden Frauen nicht angewendet werden. Bei zwingender Indikation soll Effigel nicht im Brustbereich, nicht grossflächig auf der Haut und nicht über einen längeren Zeitraum verwendet werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
Unerwünschte Wirkungen
Die unerwünschten Wirkungen werden nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeiten aufgelistet. Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die unerwünschten Wirkungen nach absteigendem Schweregrad angegeben:
Häufigkeiten
«sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000).
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Angioöedem, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Urtikaria).
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Sehr selten: Asthma.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Häufig: Hautausschlag, Ekzema, Rötung, Dermatitis (einschliesslich Kontaktdermatitis), Pruritus.
Selten: bullöse Dermatitis.
Sehr selten: pustulöser Hautausschlag, Photosensibilisierung.
Die Wahrscheinlichkeit, dass unter topischer Anwendung von Diclofenac systemische Nebenwirkungen auftreten, ist im Vergleich zu der Häufigkeit von Nebenwirkungen unter oraler Behandlung mit Diclofenac gering.
Wenn Effigel auf grösseren Flächen und während längerer Zeit angewandt wird, ist das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen nicht völlig auszuschliessen. In solchen Fällen sollte die Fachinformation über die oralen Formen von Diclofenac konsultiert werden.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
Überdosierung
Aufgrund der geringen systemischen Absorption von Diclofenac bei topischer Anwendung ist eine Überdosierung sehr unwahrscheinlich.
Unerwünschte Wirkungen ähnlich denen einer Überdosierung mit Diclofenac Tabletten sind nach oraler Einnahme von Effigel (1 Tube zu 100 g entspricht 1 g Diclofenac Natrium) zu erwarten. Sollten als Folge von unsachgemässer Anwendung oder akzidenteller Einnahme (z.B. bei Kindern) wesentliche systemische Nebenwirkungen auftreten, sind die allgemeinen, zur Behandlung von Vergiftungen mit nichtsteroidalen Antiphlogistika üblichen therapeutischen Massnahmen anzuwenden, bei Bedarf gemäss Rücksprache mit Tox Info Suisse.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code
M02AA15
Wirkungsmechanismus
Diclofenac ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR) mit ausgeprägten analgetischen, entzündungshemmenden und antipyretischen Eigenschaften.
Effigel ist ein antiphlogistisch und analgetisch wirksames Präparat zur äusserlichen Anwendung. Das crèmeartige, nicht fettende Gel lässt sich leicht in die Haut einreiben und besitzt dank der wässrig-alkoholischen Grundlage eine lindernde, kühlende Wirkung.
Die nachgewiesene Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese durch Diclofenac wird als wichtige Komponente seines Wirkungsmechanismus betrachtet.
Bei Entzündungen traumatischer Genese bewirkt Effigel eine Linderung der Schmerzen und die Rückbildung von Ödemen.
Pharmakodynamik
siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Keine weiteren Angaben.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach topischer Anwendung von Effigel wird der Wirkstoff durch die Haut resorbiert; die Absorptionskonstante (Ka) beträgt 0,3 h-1. Die Menge des durch die Haut resorbierten Diclofenacs verhält sich proportional zur Dauer des Hautkontakts und zu der mit Effigel bedeckten Hautfläche und ist von der topischen Gesamtdosis, sowie von der Hauthydratation abhängig.
Nach Applikation von ungefähr 5 g Gel, während 4 Stunden, auf einer Hautfläche von 200 cm2, sind die am Steady-State gemessenen, maximalen Diclofenac-Plasmakonzentrationen im Durchschnitt 19 ng/ml und werden 4-5 Stunden nach Gel-Applikation erreicht.
Distribution
Nach topischer Anwendung von Effigel auf Hand- und Kniegelenke ist Diclofenac im Plasma, im Synovialgewebe und in der Synovialflüssigkeit nachweisbar. Die maximalen Plasmakonzentrationen von Diclofenac sind nach topischer Applikation von Effigel etwa 100mal niedriger als nach oraler Verabreichung von Diclofenac Tabletten. Diclofenac wird zu 99,7 % an Serumproteine, in erster Linie an Albumin (99,4 %) gebunden.
Metabolismus
Die Biotransformation von Diclofenac erfolgt zum Teil über Glucuronidierung des intakten Moleküls, hauptsächlich jedoch über einfache oder mehrfache Hydroxylierung mit anschliessender Glucuronidierung der meisten der dabei entstehenden phenolischen Metaboliten. Zwei dieser phenolischen Metaboliten sind biologisch aktiv, jedoch in viel geringerem Masse als Diclofenac.
Elimination
Die systemische Gesamtclearance von Diclofenac aus dem Plasma beträgt 263 ± 56 ml/min (Mittelwert ± Standardabweichung), die terminale Plasmahalbwertszeit 1–2 Stunden. Vier der Metaboliten, darunter die beiden aktiven, besitzen ebenfalls eine kurze Plasmahalbwertszeit von 1–3 Stunden. Ein Metabolit, 3'-Hydroxy-4'-methoxy-diclofenac, hat eine viel längere Halbwertszeit. Dieser Metabolit besitzt jedoch praktisch keine Aktivität.
Diclofenac und seine Metaboliten werden vorwiegend mit dem Harn ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei Niereninsuffizienz ist nicht mit einer Akkumulation von Diclofenac und seinen Metaboliten zu rechnen.
Leberfunktionsstörungen
Die Kinetik und der Metabolismus von Diclofenac sind bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose gleich wie bei Patienten ohne Lebererkrankung.
Präklinische Daten
Präklinische Daten von Studien mit Diclofenac zur akuten Toxizität und Toxizität nach wiederholter Gabe, Genotoxizität, Mutagenität und Kanzerogenität liessen in den empfohlenen, therapeutischen Dosen keine spezielle Gefährdung des Menschen erkennen.
An Mäusen, Ratten und Kaninchen wurden keine teratogenen Wirkungen festgestellt. Diclofenac hat keinen Einfluss auf die Fertilität der Elterntiere (Ratten) oder die prä-, peri- und postnatale Entwicklung der Jungtiere.
In verschiedenen Studien gab es keinen Hinweis darauf, dass Diclofenac Phototoxizität oder Hautsensibilisierung hervorruft.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.
Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Arzneimittel nicht über das Abwasser entsorgen (z.B. nicht über die Toilette oder das Waschbecken). Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zulassungsnummer
55429 (Swissmedic).
Packungen
Tuben zu 60 g und 100 g [D]
Zulassungsinhaberin
IBSA Institut Biochimique SA, Lugano.
Stand der Information
Dezember 2022