Effigel®
IBSA Institut Biochimique SA
Composition
Principe actif
diclofenacum epolaminum.
Excipients
sojae lecithinum, macrogoli 8 stearas, macrogolglyceroli hydroxystearas 0,800 g, carbomera, natrii hydroxidum, alcohol isopropylicum, aromatica (contient linaloolum, alcohol cinnamylicus, amylis cinnamaldehydum, benzylis salicylas, isoeugenolum, geraniolum, citronellolum, alcohol benzylicus, citralum) et aqua purificata.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
100 g d'Effigel contiennent le principe actif diclofénac epolamine en quantité correspondant à 1 g de diclofénac sodique.
Indications/Possibilités d’emploi
Pour l'usage externe lors du traitement des douleurs, des inflammations et tuméfactions en cas de
·blessures des tendons, ligaments, muscles et articulations, p.ex. entorses, contusions, claquages et douleurs dorsales suite à une activité sportive ou à un accident,
·formes localisées de rhumatisme des tissus mous, p.ex. tendinite (coude du tennisman) syndrome épaule-main, bursite, périarthropathies,
·et pour le traitement symptomatique de l'arthrose des petites et moyennes articulations affleurant la peau, p.ex. les articulations des doigts ou du genou.
Posologie/Mode d’emploi
Effigel est uniquement destiné à un usage externe.
Adultes et adolescents dès 12 ans
Selon l'étendue de la zone douloureuse à traiter, faire pénétrer par léger massage 2–4 g d'Effigel (le volume d'une cerise ou d'une noix suffit pour le traitement d'une surface de 400-800 cm²) 3–4 fois par jour.
La durée du traitement dépend de l'indication et de la réponse obtenue. Il est recommandé de réévaluer le traitement après 2 semaines si les symptômes ne se sont pas améliorés. Effigel ne doit pas être utilisé pendant plus de 14 jours.
Après l'utilisation
·Essuyer les mains avec une serviette en papier sèche, puis se laver soigneusement les mains (sauf en cas de traitement des doigts). Jeter la serviette en papier avec les ordures ménagères.
·Avant de prendre une douche ou un bain, le patient doit attendre jusqu'à ce qu'Effigel ait séché sur la peau.
Effigel peut également être utilisé conjointement avec d'autres formes de diclofénac.
Instructions posologiques particulières
Enfants de moins de 12 ans
L'emploi et la sécurité d'Effigel chez l'enfant de moins de 12 ans n'ont pas jusqu'à présent fait l'objet d'études systématiques et son utilisation n'est donc pas recommandée chez ce groupe d'âge.
Patients au-dessus de 65 ans
La dose journalière normale pour les adultes peut être appliquée.
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale
Un ajustement de la dose n'est pas nécessaire en raison de la faible disponibilité systémique.
Contre-indications
·Hypersensibilité connue au diclofénac ou à l'un des excipients (par ex. macrogolglyceroli hydroxystearas; voir liste complète sous «Composition»).
·Effigel est contre-indiqué chez les patients qui réagissent à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens comme p.ex. l'ibuprofène par des crises asthmatiques, de l'angio-oedème, de l'urticaire ou une rhinite aiguë.
·Effigel est contre-indiqué pendant le 3ème trimestre de la grossesse (voir la remarque dans la rubrique «Grossesse/Allaitement»).
Mises en garde et précautions
Appliquer Effigel uniquement sur une peau intacte, sans lésions ni plaies ouvertes.
Eviter tout contact du produit avec les yeux et les muqueuses. Ne pas ingérer.
Interrompre immédiatement le traitement si une éruption cutanée apparaît après l'application
Effigel ne doit pas être utilisé avec des pansements hermétiques et occlusifs.
Si Effigel est utilisé sur des surfaces plus étendues et pendant une durée plus longue que celle recommandée (voir «Posologie/Mode d'emploi»), la survenue d'effets secondaires systémiques ne peut pas être totalement exclue. Dans de tels cas, il convient de consulter l'information professionnelle sur les formes orales de diclofénac.
Effigel contient de l'hydroxystéarate de macrogolglycérol. Celui-ci peut provoquer des irritations cutanées.
Ce médicament contient un parfum avec du linalol, de l'alcool de cannelle, de l'aldéhyde amylcinnamique, du salicylate de benzyle, de l'isoeugénol, du géraniol, de l'huile de citronelle, de l'alcool benzylique, du citral. Ces substances peuvent provoquer des réactions allergiques.
Interactions
Il est peu probable que des interactions se produisent, compte tenu de la faible absorption systémique lors d'application topique. Voir aussi dernier passage de la rubrique «Mises en garde et précautions», resp. «Effets indésirables».
Grossesse, allaitement
Grossesse
Aucune étude contrôlée chez la femme enceinte n'est disponible. En conséquence, Effigel ne doit pas être utilisé chez la femme enceinte. Effigel est contre-indiqué pendant le 3ème trimestre de la grossesse en raison du risque possible de fermeture prématurée du canal artériel de Botal et d'une inhibition possible des contractions utérines, ainsi que d'éventuels troubles de la fonction rénale du fœtus, qui peuvent évoluer vers une insuffisance rénale avec oligohydramniose.
Les études sur l'animal n'ont pas montré d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/foetal, la naissance ou le développement postnatal (voir «Données précliniques»).
Allaitement
On ignore si le diclofénac, appliqué par voie topique, passe dans le lait maternel. En conséquence, Effigel ne doit pas être utilisé chez la femme qui allaite. En cas d'indication impérieuse, ne pas appliquer Effigel au niveau des seins, ni sur de grandes surfaces de la peau, ni sur une période prolongée.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Non pertinent.
Effets indésirables
Les effets indésirables sont listés par classes de systèmes d'organes d'après MedDRA et par fréquences.
Dans chaque groupe de fréquence les effets indésirables sont classés par ordre de gravité décroissante:
Fréquences
«très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100, <1/10), «occasionnels» (≥1/1000, <1/100), «rares» (≥1/10'000, <1/1000), «très rares» (<1/10'000).
Affections du système immunitaire
Très rares: angioedème, réactions d'hypersensibilité (y compris urticaire).
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rares: asthme.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquents: éruption cutanée, eczéma, rougeur, dermatite (y compris dermatite de contact), prurit.
Rares: dermatite bulleuse.
Très rares: éruption cutanée pustuleuse, photosensibilisation.
La probabilité de voir se produire des effets indésirables systémiques avec la forme topique du diclofénac est faible comparée à la fréquence des effets indésirables observés avec les formes orales.
Toutefois, l'apparition d'effets secondaires systémiques ne peut être entièrement exclue lorsque Effigel est employé sur des surfaces cutanées étendues et sur une période prolongée. Dans de tels cas, il convient de consulter l'information professionnelle sur les formes orales de diclofénac.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Un surdosage est très peu probable, compte tenu de la faible absorption systémique du diclofénac en application topique.
Des effets indésirables similaires à ceux d'un surdosage de comprimés de diclofénac peuvent être attendus après la prise orale d'Effigel (1 tube de 100 g correspond à 1 g de diclofénac sodique). Si des effets secondaires systémiques importants devaient apparaître suite à une utilisation inappropriée ou à une ingestion accidentelle (p.ex. chez les enfants), il convient d'appliquer les mesures thérapeutiques générales habituelles pour le traitement des intoxications par des anti-inflammatoires non stéroïdiens, au besoin en consultant Tox Info Suisse.
Propriétés/Effets
Code ATC
M02AA15
Mécanisme d'action
Le diclofénac est un anti-rhumatismal non stéroïdien (ARNS) avec des propriétés antalgiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques prononcées.
Effigel est un produit à usage externe doté d'une action anti-inflammatoire et analgésique. La crème, non grasse, pénètre facilement dans la peau. Sa base à teneur en eau et en alcool confère à Effigel un effet apaisant et rafraîchissant.
L'inhibition prouvée de la biosynthèse des prostaglandines par le diclofénac est considérée comme une composante importante de son mécanisme d'action.
En cas d'inflammation d'origine traumatique, Effigel permet de soulager la douleur et de faire régresser l'œdème.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Pas de données complémentaires.
Pharmacocinétique
Absorption
Après application topique d'Effigel, le principe actif est absorbé à travers la peau; la constante d'absorption (Ka) est approximativement de 0,3 h-1. La quantité de diclofénac absorbée est proportionnelle à la surface traitée et à la durée pendant laquelle le produit est appliqué sur la peau; elle dépend aussi de la dose totale appliquée et de l'hydratation de la peau.
Après application d'environ 5 g de gel, pendant 4 heures sur une surface de peau de 200 cm2, les pics plasmatiques maximaux mesurés à l'état d'équilibre sont en moyenne de 19 ng/ml et ils sont atteints 4-5 heures après l'application du gel.
Distribution
Des taux mesurables de diclofénac ont été retrouvés dans le plasma, la synoviale et le liquide synovial après application topique d'Effigel sur les articulations des mains et sur le genou. Les concentrations plasmatiques maximales de diclofénac obtenues après l'application topique d'Effigel sont environ 100 fois plus faibles que celles obtenues avec des comprimés de diclofénac. 99,7% du diclofénac sont liés aux protéines sériques, principalement à l'albumine (99,4%).
Métabolisme
La biotransformation du diclofénac s'effectue en partie par glucuroconjugaison de la molécule intacte, mais surtout par hydroxylation simple et multiple entraînant la formation de métabolites phénoliques qui sont ensuite éliminés pour la plupart sous forme glucuroconjuguée. Deux de ces métabolites phénoliques sont biologiquement actifs mais à un degré bien plus faible que le diclofénac.
Elimination
La clairance plasmatique totale du diclofénac est de 263 ± 56 ml/min (moyenne ± écart type). La demi-vie plasmatique terminale est de 1–2 heures. Quatre des métabolites, dont les deux actifs, ont également une demi-vie plasmatique brève de 1 à 3 heures. Un autre métabolite, le 3'-hydroxy-4'-méthoxy diclofénac a une demi-vie nettement plus longue, mais il est pratiquement inactif.
Le diclofénac et ses métabolites sont excrétés essentiellement dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Aucune accumulation de diclofénac ni de ses métabolites n'est à prévoir chez les insuffisants rénaux.
Troubles de la fonction hépatique
En présence d'une hépatite chronique ou d'une cirrhose non décompensée, la cinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez les patients dont le foie est intact.
Données précliniques
Les données précliniques issues d'études menées avec le diclofénac sur la toxicité aiguë, la toxicité après administration répétée, la génotoxicité, la mutagénicité et la cancérogénicité n'ont mis en évidence aucun risque spécifique pour l'être humain aux doses thérapeutiques recommandées.
Aucun effet tératogène n'a été constaté chez la souris, le rat et le lapin. Le diclofénac n'a pas d'influence sur la fertilité des parents (rats) ou le développement pré-, péri- ou postnatal des jeunes animaux.
Les différentes études n'ont mis en évidence aucun indice permettant de conclure à une phototoxicité ou une sensibilisation de la peau induites par le diclofénac.
Remarques particulières
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant sur le récipient après «EXP».
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C).
Conserver les médicaments hors de la portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Ne pas éliminer les médicaments à travers les eaux usées (p.ex. ne pas les jeter dans les toilettes ou le lavabo). Cela aide à protéger l'environnement.
Numéro d’autorisation
55429 (Swissmedic)
Présentation
Tubes de 60 g et 100 g [D]
Titulaire de l’autorisation
IBSA Institut Biochimique SA, Lugano
Mise à jour de l’information
Décembre 2022